[发明专利]胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途无效
申请号: | 201110188255.1 | 申请日: | 2011-07-06 |
公开(公告)号: | CN102863345A | 公开(公告)日: | 2013-01-09 |
发明(设计)人: | 韩伟娟;张海婧;汪小涧;金晶;李刚;张翼;肖琼;周婉琪;陈晓光;尹大力 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07C217/64 | 分类号: | C07C217/64;C07C217/72;C07D263/32;C07C323/32;C07D233/64;C07D207/333;C07D307/28;C07D239/26;C07D277/24;C07D277/26;A61K31/137;A61K31/421;A6 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 江崇玉 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途。本发明公开了一类新的如通式(I)所示的免疫调节剂,其制备方法,含有它们的药物组合物,及其作为药物,尤其作为免疫调节药物的用途。这类具有优良疗效且毒性低的化合物,可用于免疫紊乱、免疫抑制方面;并且可用于治疗和/或免疫力低下、器官移植后排斥反应以及自身免疫疾病。 | ||
搜索关键词: | 胺基 丙二醇 衍生物 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
【主权项】:
1.如通式I所示的化合物及其药效学上可接受的盐和酯:其中R选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基、磺酸酯基、-P(=O)(OR’)(OR”),其中OR’和OR”相同或者不同,R’和R”独立的选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基;R1选自氢、取代或非取代的C1-6烷基,并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、磺酸酯基;R2选自氢、取代或非取代的C1-8烷氧酰基,并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、苯基;R3选自氢或羟基;M选自0至4的整数;R4选自氢、羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷胺基,C1-6烷氨基其中包括单烷氨基和双烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、C1-6的酰基、,C1-6酰氧基,C1-6酰胺基,C1-6卤代烷基,C2-6的烯烃;X选自氧原子、硫原子或单键,当X为单键时表示苯基和苯基直接相连;当X选自氧原子、硫原子时;Y选自C0-8的烷基、C1-8的烷氧基,C2-8烯烃、五元或六元的芳基、芳杂环所述芳杂环为五元环,六元环,并且可以含有1个,2个或者3个杂原子,所含杂原子可以相同或者不同,所述的杂原子选自N,O,S;当Y选自C0的烷基时,表示Y缺失,即Z直接和苯环相连;当X选自单键时;Y选自五元或六元的芳基、芳杂环所述芳杂环为五元环,六元环,并且可以含有1个,2个或者3个杂原子,所含杂原子可以相同或者不同,所述的杂原子选自N,O,S;当Y选自C0的烷基时,表示Y缺失,即Z直接和苯环相连;Z选自氢、羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基,C1-6烷氨基其中包括单烷氨基和双烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、C1-6的酰基、,C1-6酰氧基,C1-6酰胺基,C1-6卤代烷基,C2-6的烯烃。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医学科学院药物研究所,未经中国医学科学院药物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201110188255.1/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:报文转发路径管理方法、系统及网元
- 下一篇:栽培自动遮雨装置
- 同类专利
- 四氢异喹啉类化合物中间体的制备方法-201510314822.1
- 史雷;苟宝权;夏吾炯 - 深圳市海王英特龙生物技术股份有限公司
- 2015-06-10 - 2017-05-03 - C07C217/64
- 本发明提供一种四氢异喹啉类化合物中间体的制备方法,其以卤代芳香化合物为起始原料,经过亲核取代,加成、羟基消除和保护基脱除反应,从而制得具有手性胺的四氢异喹啉类化合物中间体。
- 一种3-甲氧基-4-羟基苯甲胺盐酸盐的制备方法-201510494807.X
- 包泉兴;成家钢;方日青 - 黄石市利福达医药化工有限公司
- 2015-08-12 - 2015-11-18 - C07C217/64
- 本发明提供了3-甲氧基-4-羟基苯甲胺盐酸盐的制备方法,将3-甲氧基-4-羟基苯甲醛在溶剂甲醇、催化剂雷尼镍,反应温度45~50℃条件下与液氨、氢气反应得到产物3-甲氧基-4-羟基苯甲胺,然后将产物3-甲氧基-4-羟基苯甲胺溶于甲醇溶剂在室温下与氯化氢反应得到3-甲氧基-4-羟基苯甲胺盐酸盐。该发明采用液氨替代传统3-甲氧基-4-羟基苯甲胺盐酸盐合成工艺中的盐酸羟胺,提高了产品收率,而且采用的原料价廉易得,甲醇溶剂可回收重复利用,降低了原料成本。
- 一种氘代二甲基莱克多巴胺的制备方法-201410638622.7
- 汪忠华;吴范宏;苏飞飞;李丹丹;吴闯;巫辅龙 - 上海应用技术学院
- 2014-11-13 - 2015-02-25 - C07C217/64
- 本发明属于有机合成领域,提供了一种氘代二甲基莱克多巴胺的制备方法。氘代磺酸酯在有机溶剂中与叠氮化合物反应,制得叠氮化苯甲醚;叠氮化苯甲醚与还原剂反应得到对甲氧基苯基丁胺;对甲氧基苯基丁胺在碱性条件下与a-溴代-4-甲氧基苯乙酮反应,经还原得到氘代二甲基莱克多巴胺。本发明以氘代磺酸酯为原料,经叠氮化、还原、亲核取代、还原得氘代二甲基莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖,条件温和,操作简便,具有大规模制备前景。
- 胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途-201110188255.1
- 韩伟娟;张海婧;汪小涧;金晶;李刚;张翼;肖琼;周婉琪;陈晓光;尹大力 - 中国医学科学院药物研究所
- 2011-07-06 - 2013-01-09 - C07C217/64
- 胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途。本发明公开了一类新的如通式(I)所示的免疫调节剂,其制备方法,含有它们的药物组合物,及其作为药物,尤其作为免疫调节药物的用途。这类具有优良疗效且毒性低的化合物,可用于免疫紊乱、免疫抑制方面;并且可用于治疗和/或免疫力低下、器官移植后排斥反应以及自身免疫疾病。
- 胺化合物及其药物应用-200880020055.1
- 城内正寿;田代薰;滨田真以子;菅原邦夫 - 田边三菱制药株式会社
- 2008-06-13 - 2010-06-09 - C07C217/64
- 本发明提供一种由以下式(I)表示的新型胺化合物,或其药物可接受的酸附加盐,或其水合物或溶剂化物,其具有优越的外周血淋巴细胞减少作用、免疫抑制作用和排异抑制作用,其显示出降低的副作用,例如心动过缓等。,其中的各符号如说明书中的定义。
- 一种4-[(R,S)-1-氨基-(2’,4’-二甲氧基苯基)]苯氧乙酸的生产方法-200910115884.4
- 罗宇;朱勇 - 苏州昊帆生物科技有限公司
- 2009-09-01 - 2010-02-17 - C07C217/64
- 本发明涉及一种4-[(R,S)-1-氨基-(2’,4’-二甲氧基苯基)]苯氧乙酸的生产方法,其包括使4-[(R,S)-1-羟肟基-(2’,4’-二甲氧基苯基)]苯氧乙酸发生还原反应生成4-[(R,S)-1-氨基-(2’,4’-二甲氧基苯基)]苯氧乙酸的步骤,其中,所述还原反应以锌粉/乙酸(Zn/HAc)为还原剂,反应温度为20℃~90℃。本发明生产成本低,工艺简单、可操作性强、安全性好,适于工业化生产;且本发明生产周期短,产品质量好。
- 氨基醇衍生物以及将它们作为有效成分的免疫抑制剂-200780029227.7
- 河野靖志;藤井清;斋藤达洋;栗山和彦;安江德太郎 - 杏林制药株式会社
- 2007-08-07 - 2009-08-12 - C07C217/64
- 本发明提供作为优异的免疫抑制剂有用的氨基醇衍生物。通过创制药物的锐意研究,结果发现了具有免疫抑制作用且安全性高的化合物,其是用通式(1)表示的氨基醇衍生物,具有优异的免疫抑制作用。
- 专利分类
C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基