[发明专利]作为PARP抑制剂的4H-吡唑并[1;5-α]苯并咪唑化合物的类似物有效
申请号: | 201410144173.0 | 申请日: | 2014-04-10 |
公开(公告)号: | CN104974161B | 公开(公告)日: | 2019-11-01 |
发明(设计)人: | 王学海;丁照中;许勇;陈曙辉;李莉娥;李刚;涂荣华;王才林;乐洋;张志博;陈海靓;孙文洁;黄璐 | 申请(专利权)人: | 湖北生物医药产业技术研究院有限公司;人福医药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61P35/00;A61P25/00;A61P9/10;A61P29/00;A61P3/10 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 430075 湖北省武汉*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明公开了一系列作为PARP抑制剂的4H‑吡唑并[1,5‑α]苯并咪唑化合物的类似物。具体地,本发明公开了作为PARP抑制剂的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。 | ||
搜索关键词: | 作为 parp 抑制剂 吡唑 苯并咪唑 化合物 类似物 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐,其中,D选自‑NH‑、‑N(CH3)‑、‑C(F)2‑、‑C(H)(F)‑;R1独立地选自H或C1‑3烷基;R3独立地选自H、F、Cl、Br、或I;R2独立地选自H、CN、‑CH2N(R201)(R202)、R201、R202分别独立地选自H、C1‑3烷基、C1‑3烷基酰基、C3‑6环烷基酰基或C3‑6环烷基;R203、R204、R217、R218分别独立地选自H、任选被取代的C1‑3烷基、环丙基或环丙基亚甲基,取代基选自F、Cl、Br、I、CN、OH、NH2、甲基或甲氧基,取代基的数目为0、1、2或3;R219为乙基或甲基;R205、R206分别独立地选自H、C1‑3烷基、环丙基或环丙基亚甲基;所述R206还选自F、Cl、Br、I、CN、OH或NH2;R207选自H、任选被取代的C1‑3烷基、环丙基、环丙基亚甲基、环丁基、环丁基亚甲基、氧杂环丁基或氧杂环丁基亚甲基,取代基选自F、Cl、Br、I、CN、OH、NH2、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲磺酰基,取代基的数目为0、1、2或3;R208选自H、C1‑4烷基、环丙基亚甲基、或环丁基;R209选自‑N(Rd4)‑、‑O‑、‑S‑、或‑S(=O)2‑;Rd4选自H或R03;R03选自C1‑10烷基;R03任选地被R001取代;R001选自F、Cl、Br、I、OH、N(CH3)2、NH(CH3)、NH2、或甲氧基;R001的数目分别独立地选自0、1、2或3;R210选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、NH2、N,N‑二(C1‑3烷基)氨基或C1‑3烷基氨基;R211‑213选自H、任选被R215取代的C1‑4烷氧羰基、C1‑4烷基或CN;R214选自H或任选被R215取代的C1‑4烷基、3‑6元环烷基、3‑6元环烷基亚甲基、‑S(=O)2CH3、R215选自F、Cl、Br、I、CN、OH、NH2、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲酰基、乙酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、二甲基氨基、二乙基氨基、二甲基氨基羰基、或二乙基氨基羰基;R215的数目为1、2或3;任选地,R212与R213共同形成连接键‑CH2‑、‑CH2CH2‑或‑CH2CH2CH2‑;T22选自N或C(R224);R220‑224分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NH2、C1‑3烷氨基C1‑3烷基、
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