[发明专利]新杂环化合物以及含此化合物的药用组合物无效
申请号: | 99815693.0 | 申请日: | 1999-12-02 |
公开(公告)号: | CN1333760A | 公开(公告)日: | 2002-01-30 |
发明(设计)人: | 三好诗郎;小川行平 | 申请(专利权)人: | 旭化成株式会社 |
主分类号: | C07D263/54 | 分类号: | C07D263/54;C07D413/12;A61K31/42;A61K31/423;A61K31/538;A61K31/553 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所) | 代理人: | 任宗华 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其盐,式中R′代表氢原子,甲基基团或SO2R3;R2代表O、S或H2;R2′代表O或H2;R3代表低级烷基基团或NR4R4′;R4和R4′可以是相同的或不相同的,并代表氢原子、低级烷基基团或苄基基团;R5代表氢原子或低级烷基基团;k和m为零或1;A代表通式(Ⅱ)或(Ⅲ)X1代表仲氮原子、氧原子、硫原子或亚甲基基团;n是1或2;X2代表仲氮原子、氧原子或硫原子;R6、R7和R8是氢原子等。由本发明化合物可制得用于治疗和预防与β3有关的疾病如糖尿病、肥胖症和高脂血症的药用组合物。该药用组合物特别适用于口服给药。 | ||
搜索关键词: | 杂环化合物 以及 化合物 药用 组合 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物或其盐:式中:R1代表氢原子,甲基基团或SO2R3;R2代表O、S或H2;R2′代表O或H2;R3代表低级烷基基团或NR4R4′;R4和R4′可以是相同的或不相同的,并代表氢原子、低级烷基基团或苄基基团;R5代表氢原子或低级烷基基团;k和m为零或1;A代表通式(II)或(III)当A代表通式(II)时,X1代表仲氮原子、氧原子、硫原子或亚甲基基团;和当X1代表仲氮原子、氧原子或硫原子时,则R8代表氢原子,R6和R7之一代表氢原子而另一个代表氢原子、氨基、乙酰氨基基团或羟基基团;或-5-基)乙-1-醇;(R)-5-[2-[2-(9H-咔唑-2-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-3-(甲磺酰基)-2,3-二氢苯并噁唑;(S)-5-[2-[2-(9H-咔唑-2-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]3-(甲磺酰基)-2,3-二氢苯并噁唑;5-[2-[2-(9H-咔唑-2-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-3-(甲磺酰基)-2,3-二氢苯并噁唑;(R)-5-[2-[2-(二苯并噻吩-3-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-3-(甲磺酰基)-2,3-二氢苯并噁唑;(R)-5-[2-[2-(二苯并呋喃-3-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-3-(甲磺酰基)-2,3-二氢苯并噁唑;(R)-5-[2-[2-(7-乙酰氨基芴-2-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-3-(甲磺酰基)-2,3-二氢苯并噁唑;(R)-5-[2-[2-(7-氨基芴-2-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-3-(甲磺酰基)-2,3-二氢苯并噁唑;(R)-5-[2-[2-(9H-咔唑-2-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-(2,3-二氢苯并噁唑-3-基)磺酰基]二甲胺;(R)-5-[2-[2-(二苯并呋喃-3-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-(2,3-二氢苯并噁唑-3-基)磺酰基]二甲胺;(R)-5-[2-[2-(7-乙酰氨基芴-2-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-(2,3-二氢苯并噁唑-3-基)磺酰基]二甲胺;(R)-[5-[2-(2-(7-氨基芴-2-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-(2,3-二氢苯并噁唑-3-基)磺酰基]二甲胺;(R)-1-[(4H-2,3-二氢-1,4-苯并噁嗪)-6-基]-2-[2-(9H-咔唑-2-基氧)乙氨基]乙-1-醇;(R)-1-[(4-甲基-2,3-二氢-1,4-苯并噁嗪)-6-基]-2-[2-(9H-咔唑-2-基氧)乙氨基]乙-1-醇;(R)-6-[2-[2-(9H-咔唑-2-基氧)乙氨基]-1-羟乙基]-4-(甲磺酰基)-2,3-二氢-1,4-苯并噁嗪;当X1是亚甲基基团时,则R6和R7两者都代表氢原子,R8代表氢原子,氨基基团、乙酰氨基基团或羟基基团;或当A代表通式III时,n是1或2;X2代表仲氮原子、氧原子或硫原子;当n是1时,则R6和R7中一个代表氢原子,而另一个代表氢原子、氨基基团、乙酰氨基基团或羟基基团;或当n是2时,则R7代表氢原子,而R6代表氢原子、氨基基团,乙酰氨基基团或羟基基团;*1代表不对称碳原子;*2代表不对称碳原子,当R5是低级烷基基团时,以及*3代表不对称碳原子,当R7是氨基、乙酰氨基或羟基基团时。
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