[发明专利]雌三醇的高效合成方法在审
| 申请号： | 201711479733.8 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108047295A | 公开（公告）日： | 2018-05-18 |
| 发明（设计）人： | 蒋青锋;杨正业;雷宇 | 申请（专利权）人： | 广西万德药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 深圳新创友知识产权代理有限公司 44223 | 代理人： | 梁月钊 |
| 地址： | 530105 广西壮族自治区*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明提供了雌三醇的高效合成方法，包括以下步骤：雌酚酮经烯醇化、乙酰化后，得到待溴化反应的中间体；以待溴化反应的中间体为底物，乙酸乙酯为溶剂，乙酸/乙酸盐为缓冲溶液，进行溴化反应，反应结束后加水淬灭，分层后，进行萃取后处理操作，干燥后回收溶剂，得到待水解的固体，加入DMF溶清，进行水解反应，得到水解后样品，再用酸进行调节，抽滤，滤饼再经过加氢反应后得到雌三醇。本发明提供了雌三醇的高效合成方法，针对雌三醇合成过程中容易出现异构体的现象，本发明的合成方法采用溴化，水解，再还原代替环氧化工艺，具有反应速度快，后处理方便，选择性更好等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 雌三醇 高效 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.雌三醇的高效合成方法，其特征在于：包括以下步骤：雌酚酮经烯醇化、乙酰化后，得到待溴化反应的中间体；以待溴化反应的中间体为底物，乙酸乙酯为溶剂，乙酸/乙酸盐为缓冲溶液，进行溴化反应，反应结束后加水淬灭，分层后，进行萃取后处理操作，干燥后回收溶剂，得到待水解的固体，加入DMF溶清，进行水解反应，得到水解后样品，再用酸进行调节，抽滤，滤饼再经过加氢反应后得到雌三醇。
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