[发明专利]作为LRRK2抑制剂的N-(杂芳基)喹唑啉-2-胺衍生物、药物组合物及其用途在审
| 申请号： | 202080088449.1 | 申请日： | 2020-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN115243687A | 公开（公告）日： | 2022-10-25 |
| 发明（设计）人： | M·H·凯罗;M·J·亚多利诺;R·W·周;P·H·富勒;A·古拉蒂;R·E·约翰森;S·D·卡塔;K·A·玛格雷;G·J·莫里尔诺;S·F·内莱卡维尔;X·闫;E·C·于;C·C·扎拉特·赛泽 | 申请（专利权）人： | 默沙东有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/4155 | 分类号： | A61K31/4155;A61K31/505;A61K31/517;A61P25/16;C07D231/14;C07D239/78 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;谌侃 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： |
本发明涉及式(I)的经取代的某些N‑(杂芳基)喹唑啉‑2‑胺衍生物及其药学上可接受的盐，其中J、R |
||
| 搜索关键词： | 作为 lrrk2 抑制剂 杂芳基 喹唑啉 衍生物 药物 组合 及其 用途 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默沙东有限责任公司，未经默沙东有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202080088449.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 包含异噁唑啉化合物的杀寄生虫环-202180093888.6
- J·阿伦;S·D·贝尔;C·H·艾派;L·P·勒伊尔德法卢瓦;W·W·李;J·J·劳克林 - 勃林格殷格翰动物保健有限公司;佐治亚大学研究基金会股份有限公司
- 2021-12-06 - 2023-10-17 - A61K31/4155
- 本文提供了包含杀寄生虫的异噁唑啉活性剂的长效抗寄生虫装置，其用于外部使用在动物上以治疗和/或预防外寄生虫的寄生虫侵袭，并且在某些实施方案中还治疗和/或预防寄生虫感染。本公开内容还描述了所述抗寄生虫外部装置用于治疗和/或预防动物中的寄生虫侵袭和/或感染的方法和用途。
- 使用BAX激活剂的组合治疗-202180077271.5
- 埃夫里皮迪思·加瓦肖蒂斯 - 阿尔伯爱因斯坦医学院
- 2021-09-17 - 2023-08-18 - A61K31/4155
- 提供了一种药物组合，其包含B‑细胞淋巴瘤2相关X蛋白(BAX)激活化合物、抗凋亡蛋白抑制化合物。本公开还提供了一种治疗受试者的癌症的方法，该方法通过组合施用B‑细胞淋巴瘤2相关X蛋白(BAX)激活化合物与抗凋亡蛋白抑制化合物(诸如BCL‑XL、BCL‑2、BFL‑1、BCL‑w或MCL‑1抑制化合物)。
- 用于长期眼部递送的灰黄霉素的药物制剂-202180052493.1
- Y·姚;D·乔比萨;T·科森 - 普渡研究基金会;印地安纳大学理事会;雷迪博士实验室有限公司
- 2021-06-24 - 2023-08-01 - A61K31/4155
- 本发明涉及用于长期眼部递送活性药剂的药物制剂。本发明进一步提供了具有特定体外释放谱的灰黄霉素的长期眼部递送。这些制剂被用于治疗新生血管性眼病和年龄相关性黄斑变性(AMD)。特别地，本发明提供了用于长期眼部递送灰黄霉素的微粒子和纳米粒子以及此类制剂的制备方法。
- 包含1-(3-氰基-1-异丙基-吲哚-5-基)吡唑-4-甲酸的口服制剂及其制备方法-202180079311.X
- 刘锡澈;张柱明;金利宣;徐珍雅 - 株式会社LG化学
- 2021-11-30 - 2023-08-01 - A61K31/4155
- 本发明涉及一种包含高含量的选自1‑(3‑氰基‑1‑异丙基‑吲哚‑5‑基)吡唑‑4‑甲酸或其药学上可接受的盐的API的口服制剂。根据本发明的口服制剂具有高含量以及通过在赋形剂中包含助流剂而具有优异的物理性质，因此可以增加经济效率和施用方便性。
- 含有1-(3-氰基-1-异丙基-吲哚-5-基)吡唑-4-甲酸的稳定的口服制剂-202180078624.3
- 刘锡澈;李宣;尹惪溢;朴正洪;宣贤智 - 株式会社LG 化学
- 2021-11-30 - 2023-08-01 - A61K31/4155
- 本发明涉及一种稳定的口服制剂，所述口服制剂包含1‑(3‑氰基‑1‑异丙基‑吲哚‑5‑基)吡唑‑4‑甲酸或其药学上可接受的盐作为API。根据本发明的稳定的口服制剂即使不含稳定剂作为赋形剂也具有保持稳定性的特性，并且代替包含稳定剂而具有增加的API含量，因此可以增加施用方便性。
- 1-(3-氰基-1-异丙基-吲哚-5-基)吡唑-4-甲酸结晶粒子的制备方法以及包含其的药物组合物-202180072645.4
- 李锡柱;朴雅别;郑喜乐;咸珍沃;申斗燮 - 株式会社LG化学
- 2021-11-02 - 2023-07-18 - A61K31/4155
- 本发明涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含结晶粒子，所述结晶粒子包含式1化合物或其药学上可接受的盐且包含0.2wt％以下的量的下式2化合物。根据本发明的结晶粒子具有优化的大小、形状和分布以输入最终制剂的制备过程中，具有增强的均匀性和流动性以提高最终药物制剂的制备过程中的含量均匀性，并将压成片剂过程中的破损减到最少，因此可以用作适合最终药物制剂的制备过程的原料药物物质。
- 用于治疗伴有肝损伤的糖尿病的葡糖激酶激活剂-202180058566.8
- 陈力;任爽;焦成凤 - 华领医药技术（上海）有限公司
- 2021-06-03 - 2023-07-14 - A61K31/4155
- 本文提供了用葡糖激酶激活剂(GKA)，例如，多格列艾汀(dorzagliatin)治疗、预防或改善肝损伤受试者中葡糖激酶‑介导的病症、疾病或病况的一种或多种症状的方法。本文还提供了用GKA治疗、预防或改善肝损伤受试者中糖尿病的一种或多种症状的方法。另外，本文提供了用GKA治疗、预防或改善慢性肝病的一种或多种症状的方法。
- 作为IL-17调节剂的螺环吲哚啉类-201880039358.1
- G·N·布雷斯;R·E·查佩尔;H·J·C·德博沃斯;A·M·弗雷;G·弗尔克斯;E·P·琼斯;F·C·勒康特;J·R·昆西;M-S·E·D·舒尔茨;M·D·赛尔比;A·P·斯莫利;R·D·泰勒;R·J·唐森德;朱昭宁 - UCB生物制药有限责任公司
- 2018-06-12 - 2023-07-07 - A61K31/4155
- 一系列取代的螺环2‑氧代吲哚啉衍生物及其类似物是人IL‑17活性的有效调节剂，并相应地具有在治疗和/或预防各种人类病恙、包括炎性和自身免疫障碍中的益处。
- SLC35A1小分子抑制剂及其在防治猪流行性腹泻病毒感染中的应用-202310142601.5
- 谢胜松;王洁茹;刘海龙;赵书红;曾晓雨;杨钰青;郭子实;李新云;潘孝成;戴银 - 华中农业大学;安徽省农业科学院畜牧兽医研究所
- 2023-02-21 - 2023-06-06 - A61K31/4155
- 本发明公开了一种SLC35A1小分子抑制剂及其在防治猪流行性腹泻病毒感染中的应用，其具有能够有效抑制猪流行性腹泻病毒（Porcine epidemic diarrheavirus，PEDV）在宿主细胞内的复制的功能。本发明提供的SLC35A1小分子抑制剂在PEDV的胞内复制和新的成熟病毒粒子释放环节有显著抑制作用，从而有望将其开发成新的抗PEDV病毒药物，具有广泛的应用前景。
- 一种达罗他胺药物组合物及其制备方法和用途-202111422274.6
- 钱晓明;施瑜;李坤;万建胜;盛小茜 - 上海宣泰医药科技股份有限公司
- 2021-11-26 - 2023-05-30 - A61K31/4155
- 本发明涉及一种药物组合物，其包含活性成分达罗他胺或其药学上可接受的盐、载体材料以及制剂改良剂。本发明还涉及一种固体制剂，其包含本发明的药物组合物。本发明还涉及制备本发明的药物组合物及固体制剂的方法。
- 一种2-((2-甲氧基苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物药物制剂及其制备方法-202111656177.3
- 刘立媛;郭婷婷;盛迎娟;霍志强;田瑞琼;谭丽鹤;戴信敏 - 北京鑫开元医药科技有限公司
- 2021-12-30 - 2023-05-09 - A61K31/4155
- 本发明涉及药物技术领域，提供了一种2‑((2‑甲氧基苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物药物制剂及其制备方法，包含2‑((2‑甲氧基苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物或其药学上可接受的盐，以及填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。所述2‑((2‑甲氧基苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物具有如式Ⅰ所示的结构：
- 用于治疗非小细胞肺癌的EGFR TKI-202180037402.7
- Y·鲁卡岑科夫;S·乔治乌;F·博雷利尼;H·曼 - 阿斯利康（瑞典）有限公司
- 2021-05-26 - 2023-03-10 - A61K31/4155
- 本说明书涉及用于在肿瘤切除后对患有表皮生长因子受体突变阳性(EGFRm)非小细胞肺癌(NSCLC)的患者进行辅助治疗中使用的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
- Anle138b在制备改善饮食诱导胰岛素抵抗药物中的应用-202210866348.3
- 吴杰 - 汕头大学医学院第一附属医院
- 2022-07-22 - 2022-11-15 - A61K31/4155
- 本发明公开了一种Anle138b在制备改善饮食诱导胰岛素抵抗药物中的应用。本发明采用上述的一种Anle138b在制备改善饮食诱导胰岛素抵抗药物中的应用，anle138b对胰岛素抵抗无论是在预防还是在治疗上均具有明显的改善作用，同时，能减少摄食效率、降低体重。并且，Anle138b能有效改善饮食诱导的异位脂肪存储、脂肪组织肥大，Anle138b改善胰岛素抵抗作用独立于摄食量的减少。
- 作为LRRK2抑制剂的N-(杂芳基)喹唑啉-2-胺衍生物、药物组合物及其用途-202080088449.1
- M·H·凯罗;M·J·亚多利诺;R·W·周;P·H·富勒;A·古拉蒂;R·E·约翰森;S·D·卡塔;K·A·玛格雷;G·J·莫里尔诺;S·F·内莱卡维尔;X·闫;E·C·于;C·C·扎拉特·赛泽 - 默沙东有限责任公司
- 2020-10-20 - 2022-10-25 - A61K31/4155
- 本发明涉及式(I)的经取代的某些N‑(杂芳基)喹唑啉‑2‑胺衍生物及其药学上可接受的盐，其中J、R
- JAK抑制剂-202080082083.7
- 拉朱·莫汉;约翰·努斯;詹森·哈里斯;袁沈东 - 维玛兰生物科学公司
- 2020-09-24 - 2022-09-02 - A61K31/4155
- 本文描述了Janus激酶(JAK)抑制剂和利用JAK抑制剂治疗疾病、病症或病况的方法。本文还描述了含有这类化合物的药物组合物。
- 使用ERK1和ERK2的杂环抑制剂的改善的方法、试剂盒、组合物和给药方案-202080091003.4
- S·雷迪;路易斯·丹尼斯;尼兰詹·拉奥;海伦·乌松斯凯;达纳·凯斯勒 - 阿沙纳生物科学公司
- 2020-10-22 - 2022-08-12 - A61K31/4155
- 本申请提供了使用杂环化合物及其药学上可接受的盐、前药、溶剂化物、水合物或立体异构体的改善的组合物、方法、试剂盒和给药方案。这些组合物、方法、试剂盒和给药方案用于调节ERK1/2。通过向有需要的对象施用治疗有效量的一种或多种式(I‑III)化合物或其药学上可接受的盐、前药、溶剂化物、水合物或立体异构体或这些的组合物，其中X、Y、Z、J、M以及R
- (1R,2R)-2-[4-(3-甲基-1H-吡唑-5-基)苯甲酰基]-N-(4-氧代-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-A]吡嗪-3-基)环己烷甲酰胺的结晶形式-201780065901.0
- A.M.A.彼得森 - 阿斯利康（瑞典）有限公司
- 2017-10-27 - 2022-08-02 - A61K31/4155
- (1R,2R)‑2‑[4‑(3‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)苯甲酰基]‑N‑(4‑氧代‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑基)环己烷甲酰胺的一种结晶形式，含有它的药物组合物以及其在疗法中的用途。
- 用于防治寄生虫的包含替戈拉纳的组合物-202080057562.3
- V-R·卡尼坎蒂;I·黑普;E·费尔德休斯;大卫·西格尔;G·佩特里 - 威隆股份公司
- 2020-08-12 - 2022-07-01 - A61K31/4155
- 本发明涉及一种包含替戈拉纳和任选的杀体内寄生虫剂的组合物、其制造方法及其作为用于防治寄生虫的药物的用途。
- 用于治疗癌症的化合物和组合物-201780039709.4
- C·皮托;B·托兰尼;G·伍达德;T·曾;M·曼恩;D·M·雅布隆斯;何飚 - 加利福尼亚大学董事会;救护医疗股份有限公司
- 2017-06-28 - 2022-06-28 - A61K31/4155
- 本公开文本提供用于癌症和纤维化的治疗的化合物,药学组合物,和方法。所公开的药学组合物可包括一种或多种含有吡唑基的化合物,或其衍生物。
- 一种SGLTs/DPP4抑制剂及其应用-202080052632.6
- 毛庆华;于涛;李翼;吴成德;陈曙辉 - 东宝紫星（杭州）生物医药有限公司
- 2020-07-24 - 2022-06-03 - A61K31/4155
- 作为SGLT1/SGLT2/DPP4三重抑制剂的一类化合物，以及在制备作为SGLT1/SGLT2/DPP4三重抑制剂的药物中的应用。具体涉及式(I)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。
- 含有葡萄糖激酶激活剂和K-ATP通道阻断剂的药物组合及其制备方法和用途-202111601620.7
- 陈力;李永国;王高森;高慧升 - 华领医药技术（上海）有限公司
- 2019-05-28 - 2022-04-01 - A61K31/4155
- 本发明涉及一种药物组合，所述药物组合包含葡萄糖激酶激活剂或其可药用盐、其同位素标记物、其结晶形式、水合物、溶剂合物、非对映异构体或对映异构体形式和K‑ATP通道阻断剂。本发明进一步涉及药物组合物、固定剂量复方制剂，以及所述药物组合物和所述固定剂量复方制剂的制备方法及其用途。
- 含有葡萄糖激酶激活剂和PPAR受体激活剂的药物组合及其制备方法和用途-202111599339.4
- 陈力;李永国;王高森;高慧升 - 华领医药技术（上海）有限公司
- 2019-05-28 - 2022-03-22 - A61K31/4155
- 本发明涉及一种药物组合，所述药物组合包含葡萄糖激酶激活剂或其可药用盐、其同位素标记物、其结晶形式、水合物、溶剂合物、非对映异构体或对映异构体形式和PPAR受体激活剂。本发明进一步涉及药物组合物、固定剂量复方制剂，以及所述药物组合物和所述固定剂量复方制剂的制备方法及其用途。
- 呋喃并咪唑并吡啶类化合物的合成方法、多晶型物、及盐的多晶型物-202080037087.3
- 梁从新;王来宝;刘海辉 - 杭州高光制药有限公司
- 2020-04-30 - 2022-02-01 - A61K31/4155
- 一种作为选择性Jak1/TYK2激酶抑制剂的化合物2‑[(2R,5S)‑5‑[2‑甲基呋喃并[3,2‑b]咪唑并[4,5‑d]吡啶‑1‑基]四氢吡喃‑2‑基]乙腈的合成方法，该化合物以7‑氯‑6‑硝基呋喃并[3,2‑b]吡啶为起始原料，经亲核取代、钯炭还原、环合反应制备得到。该合成方法反应条件温和、产品收率高、纯度高、适合工业化生产。一种涉及该化合物的晶型、其盐的晶型以及它们的制备方法，该化合物的晶型、其盐的晶型具有良好的理化性质，适合药物开发。
- ML-60218在制备用于治疗非洲猪瘟的药物中的新用途-202110291059.0
- 郑海学;李丹;吴盼雪;王延轶;冉勇;杨文萍;张敬;茹毅;田宏;杨帆;张克山;刘永杰 - 中国农业科学院兰州兽医研究所
- 2021-03-18 - 2021-12-28 - A61K31/4155
- 本发明属于非洲猪瘟治疗技术领域，具体涉及ML‑60218用于预防或治疗非洲猪瘟的新用途。本发明意外发现，ML‑60218能够显著抑制非洲猪瘟病毒蛋白p30的表达，阻止病毒入侵宿主细胞，可用于抑制ASFV的早期感染；并且ML‑60218能够显著抑制非洲猪瘟病毒的复制，降低非洲猪瘟病毒感染后的病毒滴度，可作为非洲猪瘟病毒的抑制剂，用于预防或治疗非洲猪瘟。
- 使用双特异性抗EGFR/c-Met抗体和第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂的组合疗法-202080035662.6
- S·拉奎尔;M·洛伦齐;S·摩尔 - 詹森生物科技公司
- 2020-05-14 - 2021-12-24 - A61K31/4155
- 本发明涉及使用双特异性抗EGFR/c‑Met抗体和第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂的组合疗法。
- 使用JAK抑制剂治疗化脓性汗腺炎-202110765598.3
- M·D·豪威尔;P·史密斯 - 因赛特公司
- 2019-03-29 - 2021-12-10 - A61K31/4155
- 本申请提供了治疗有需要的患者的化脓性汗腺炎的方法，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的抑制JAK1和/或JAK2的化合物或其药学上可接受的盐。
- 杂环化合物在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用-202111088303.X
- 蒋蓓尔;何颖;徐张扬;张建;刘光盛;闵天骄 - 中国人民解放军海军特色医学中心
- 2021-09-16 - 2021-12-07 - A61K31/4155
- 本发明公开了一种杂环化合物在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。本发明的杂环化合物能够有效治疗和缓解体重降低、腹泻和便血等溃疡性结肠炎的症状，能够抑制包括TNF‑α、IL‑6或IL‑1β等炎症介质的产生，能够调节肠道菌群组成和促进菌群恢复，以及能够进一步保护粘膜屏障和改善DSS诱导的结肠损伤。因此，杂环化合物可以作为溃疡性结肠炎的有效治疗药物，制备成各种剂型药物或药物组合物用于溃疡性结肠炎的治疗。
- 包含PKM2调节剂的组合物和用其治疗的方法-202080031752.8
- S·L·瓦纳;D·J·柏尔斯;J·M·佛克斯 - 大日本住友制药肿瘤公司
- 2020-03-20 - 2021-12-03 - A61K31/4155
- 本文提供结构(I)化合物：或其药学上可接受的盐，单独或与第二治疗剂组合，以及用其治疗PKM2‑介导的疾病或障碍的方法。
- 新型Jak1选择性抑制剂及其用途-201780004442.5
- 梁从新 - 杭州高光制药有限公司
- 2017-09-30 - 2021-10-01 - A61K31/4155
- 新型1H‑呋喃并[3,2‑b]咪唑并[4,5‑d]吡啶衍生物，其是选择性Jak1激酶抑制剂，可用于治疗与Jak1活性有关的障碍，例如自身免疫性疾病或障碍、炎性疾病或障碍以及癌症或肿瘤疾病或障碍。
- 用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌的抗雄激素-202080011947.6
- M·K·余 - 阿拉贡药品公司
- 2020-01-30 - 2021-09-07 - A61K31/4155
- 本文描述了用抗雄激素治疗转移性去势敏感性前列腺癌的方法，该抗雄激素包括但不限于4‑[7‑(6‑氰基‑5‑三氟甲基吡啶‑3‑基)‑8‑氧代‑6‑硫代‑5，7‑二氮杂螺[3.4]辛‑5‑基]‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺。
- 专利分类
